2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Toll-like Receptor (TLR)
  5. TLR4 Isoform
  6. TLR4 抑制剂

TLR4 抑制剂

TLR4 抑制剂 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11109
    Resatorvid

    瑞沙托维

    		Inhibitor 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-107575
    TLR4-IN-C34 Inhibitor 99.90%
    TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂，可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
  • HY-N0680
    Thiamine hydrochloride

    盐酸硫胺素

    		Inhibitor 99.97%
    Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素，作为许多中枢代谢酶的辅因子。Thiamine hydrochloride 可激活 NrF-2/HO-1 并抑制 TLR4、NF-κB。Thiamine hydrochloride 具有神经保护和抗炎作用。Thiamine hydrochloride 可用于糖尿病并发症、神经系统疾病、癌症和结肠炎的研究。
  • HY-N0108
    Physcion

    大黄素甲醚

    		Inhibitor 99.00%
    Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
  • HY-P10897
    SjDX5-271 Inhibitor
    SjDX5-271 是一种 3 kDa 小肽。SjDX5-271 抑制 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路。SjDX5-271 诱导细胞极化。SjDX5-271 减轻肝脏炎症。SjDX5-271 保护小鼠免受肝脏缺血-再灌注损伤。
  • HY-175222
    GlcNAc-MurNAc Inhibitor
    GlcNAc-MurNAc 是一种二糖和一种温和的 TLR4 激动剂，对小鼠 TLR4 的 Kd 为 383 μM。GlcNAc-MurNAc 直接与 TLR4 结合，并激活其下游的 NF-κB 和 IRF 通路。GlcNAc-MurNAc 通过 TLR4 依赖性机制改善 Dextran sulfate sodium salt (DSS) (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。GlcNAc-MurNAc 可用于炎症性肠病的研究。
  • HY-N0703
    Schaftoside

    夏佛塔苷

    		Inhibitor 99.57%
    Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。
  • HY-N6673
    Okanin

    奥卡宁

    		Inhibitor 99.98%
    Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    		Inhibitor 99.97%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
  • HY-N1346
    Robinin

    刺槐素

    		Inhibitor 99.09%
    Robinin 是一种可从紫红豇豆叶中提取的类黄酮，抑制 TGF-β、 TLR4/NF-κB 和TLR2-PI3k-AKT 信号通路，发挥抗炎和抗肿瘤作用。Robinin 和 Methotrexate (HY-14519) 组合可减少实验性关节炎的炎症，Robinin 可降低阿霉素(HY-15142A) 诱导的心脏毒性作用//。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    异嗪皮啶

    		Inhibitor 99.94%
    Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-124750
    NecroX-7 Inhibitor 99.69%
    NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。
  • HY-18325
    AN-3485 Inhibitor
    AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物和口服有效的 Toll 样途径拮抗剂。AN-3485 能够抑制 TLR 介导的炎症细胞因子分泌，具有显著的抗炎活性。此外，AN-3485 还具有一定的抗肿瘤活性。
  • HY-103483
    MD2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    		Inhibitor 99.92%
    Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
  • HY-N2055
    Kaempferol 3-O-sophoroside Inhibitor 99.41%
    Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ，也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强，发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
  • HY-W082785A
    L6H21 Inhibitor 99.19%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
  • HY-N1508
    Ecliptasaponin A

    旱莲苷A

    		Inhibitor 99.50%
    Ecliptasaponin A 是一种口服有效的五环三萜皂苷。Ecliptasaponin A 通过激活 ASK1/JNK 通路，诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 发挥抗肿瘤活性。Ecliptasaponin A 可抑制 HMGB1/TLR4/NF-κB 通路、COX-2、MMP9 表达发挥抗炎/抗纤维化作用并保护心血管系统。 Ecliptasaponin A 能增强 SOD 活性、降低 MDA 水平，减轻氧化应激损伤。Ecliptasaponin A 通过抑制 MMP13 的表达、调节炎症因子发挥软骨保护作用。 Ecliptasaponin A 通过上调 ESR1 受体表达，改善卵巢功能，调节性激素。
  • HY-126154
    L48H37 Inhibitor
    L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂，抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。
  • HY-128598
    MD2-TLR4-IN-1 Inhibitor 98.16%
    MD2-TLR4-IN-1 是一种髓系分化蛋白 2/Toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物拮抗剂。MD2-TLR4-IN-1 可抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。MD2-TLR4-IN-1 可用于研究急性肺损伤 (ALI)。
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